terça-feira, 2 de outubro de 2012

Indústria investe em novas drogas contra o colesterol

SAÚDE - Cerca de 5% das pessoas que tomam remédios, têm dores musculares, o que leva algumas a abandonar o tratamento.

Ninguém acreditou: aos nove anos, a hoje secretária Daniele Clemente Martins, 27, descobriu que tinha níveis altíssimos de colesterol no sangue. O colesterol "ruim", o LDL, que normalmente não deve passar de 100 mg/dl, nela era de 500. "Minha mãe e meu pai ficaram abismados". Daniele recebeu o diagnóstico de hipercolesterolemia familiar, colesterol super elevado por causas hereditárias. Manchas no corpo foram o primeiro sinal da doença, conta ela. "Usei vários tipos de remédio. Meu colesterol demorou muito para baixar". Daniele participa de uma pesquisa no Incor (Instituto do Coração do HC de São Paulo) que testa um dos novos medicamentos para o controle do colesterol.

O mipomersen interfere na produção de uma proteína essencial para a formação do LDL. O remédio pode ser aprovado ainda neste ano nos EUA para o tratamento das pessoas com a doença, diz o cardiologista Raul Santos, chefe da unidade de lípides do Incor e editor da primeira diretriz para o tratamento do colesterol elevado familiar, publicada pela Sociedade Brasileira de Cardiologia. No Brasil, calcula-se que 300 mil pessoas tenham a doença.

NOVAS OPÇÕES
A droga mipomersen faz parte de uma nova leva de medicamentos que podem se tornar uma alternativa às estatinas (como Lipitor e Crestor) também para quem tem colesterol elevado sem origem hereditária. Cerca de 5% das pessoas que tomam estatinas têm dores musculares, o que leva algumas a abandonar o tratamento. Também há casos de resistência à terapia: os pacientes tomam o remédio, mas o colesterol não cede.Outros dois remédios, um da Roche e outro da Sanofi, são anticorpos contra uma proteína (PCSK9) presente no fígado e no intestino que destrói receptores do LDL nas células. Os receptores se encaixam no colesterol ruim e o tiram de circulação. Aumentando o número dessas "fechaduras químicas", é possível baixar o LDL no sangue.

Espera-se que o remédio, também injetável, entre no mercado em 2016. Ainda há mais uma classe de remédios "na fila", que tenta aumentar o colesterol "bom" (HDL) e baixar o LDL. Em 2011, um estudo divulgado no congresso da American Heart Association, apontou a eficácia de um deles, o evacetrapib (Eli Lily). Mas, neste ano, a Roche interrompeu os testes de uma droga similar, o dalcetrapib, depois de resultados ruins, o que pôs em dúvida o futuro da classe.

A corrida das farmacêuticas se justifica pelo tamanho do mercado dos remédios anti-colesterol, que estão entre os mais vendidos no mundo. Além disso, as patentes das estatinas estão expirando. No Brasil, a atorvastatina (Lipitor) tem versão genérica, mas barata, desde 2010.  Se forem aprovados, o mipomersen e os anticorpos contra a proteína PCSK9 devem ser indicados, primeiro, para quem tem hipercolesterolemia familiar. Segundo Raul Santos, metade dos homens que têm a doença e não a tratam tem infarto ou morre até os 50 anos. Entre as mulheres, essa proporção é de 20%.

O programa Hipercol Brasil, do Incor, faz um rastreamento genético de pessoas com colesterol super elevado  e da família delas. "Ás vezes, a primeira manifestação da doença é a morte súbita, de gente com 20, 30 anos. São mortes que a gente pode evitar".

O COLESTEROL 'RUIM' 
O LDL é uma partícula recheada de moléculas de colesterol e ácidos graxos, "empacotada" por proteínas e colesterol livre. Uma dessas proteínas é a ApB, que dá estrutura ao LDL e permite sua interação com as células do corpo.

NO INTESTINO
O colesterol que vem da dieta e os componentes para sua produção são absorvidos pelo intestino e caem na corrente sanguínea.

NOS MÚSCULOS
O colesterol é produzido pelo fígado a partir de seus componentes básicos primeiro em forma de VLDL, partícula maior e precursora do LDL. Por meio da circulação, O VLDI, passa por músculos e tecidos adiposo e perde parte de seu conteúdo de gorduras, transformando-se em LDL.

REMÉDIO
Outra droga em testes é um anticorpo contra a proteína PCSK9, que leva à destruição dos receptores do LDL. O objetivo é multiplicar os receptores para retirar o colesterol de circulação.
Fonte: Jornal Alto Madeira

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